替米沙坦片有什么作用？替米沙坦片說明書

添加日期：2016年8月15日 閱讀：2240

替米沙坦片，主要成份：本品主要成分為替米沙坦。

適應癥：本品用于治療原發(fā)性高血壓。

替米沙坦片用法用量：

1.成人應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片(40mg),每日一次。在20～80mg的劑量范圍內(nèi),替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量,*大劑量為80mg,每日一次。 本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用,此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發(fā)揮*大藥效,因此若欲加大藥物劑量時,應對此予以考慮。

2.腎功能不全的病人 輕或中度腎功能不良的病人,服用本品不需調(diào)整劑量。 替米沙坦不通過血過濾消除。

3.肝功能不全的病人 輕或中度肝功能不良的病人,本品用量每日不應超過40mg。

4.老年人 服用本品不需要調(diào)整劑量。

5.兒童和青少年 對于兒童和18歲以下的青少年,本品的安全性數(shù)據(jù)尚未建立。

替米沙坦片禁忌：

1.對本品活性成份及任一種賦形劑成份過敏者

2.妊娠中末期及哺乳者。

3.膽道阻塞性疾病患者。

4.嚴重肝功能不全患者。

5.嚴重腎功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分鐘)。

替米沙坦片注意事項：

1.低血容量病人需進行糾正或嚴密觀察下使用替米沙坦片。

2.肝功能損傷:

替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應慎用替米沙坦。當調(diào)整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。

3.腎功能損傷:

腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當病人腎功能與RAAS有關時(如病人發(fā)生充血性心衰時)，以血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進展性氮質血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)相似情況。單側或雙側腎動脈狹窄病人應用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。無單側或雙側腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數(shù)據(jù)，病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。

替米沙坦片藥物相互作用：

1.地高辛:當替米沙坦與地高辛合用時，地高辛血漿峰濃度平均增高49%，谷濃度增高20%。因此，當開始使用、調(diào)整劑量和停止使用替米沙坦時應監(jiān)測地高辛水平，以免高于或低于洋地黃化。

2.華法林:替米沙坦合用10天后可輕微影響華法林平均血漿濃度，但不改變INR。

3.其它藥物:替米沙坦與對乙酰氨基酚、氨氯地平、優(yōu)降糖、氫氯噻嗪或布洛芬合用時無相互作用。替米沙坦不通過細胞色素P450系統(tǒng)代謝，且除了CYP2C19部分抑制作用外在體外也不受細胞色素P450的影響。替米沙坦除了可能抑制通過CYP2C19代謝的藥物的新陳代謝外，與細胞色素P450抑制劑類藥物、通過細胞色素P450代謝的藥物均無相互作用。

藥理毒理：

1.藥理

血管緊張素Ⅱ受體(A1)型血管緊張素轉化酶(ACE，激肽酶II)催化生成血管緊張素(AII)。AII是腎素一血管緊張素系統(tǒng)(RAS)的主要升壓物質，有收縮血管、促進醛固酮合成和釋放，心臟對鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AII與大多數(shù)組織上(如血管平滑肌和腎上腺)AT1受體的結合，從而抑制AII的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結合力遠高于AT2(大于3000倍)

2.毒理研究:

(1)致癌性毒理研究：小鼠和大鼠分別通過飲食服用替米沙坦長達2年，小鼠*大劑量為1000mg/kg/d，大鼠*大劑量為100 mg/kg/d，按mg/m2計算分別為人*大推薦劑量的59和13倍，結果未見致癌作用。已證明上述*大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)接觸替米沙坦量分別較人服用*大推薦劑量80 mg/ d的系統(tǒng)接觸量大100倍和25倍。

(2)致突變性毒性研究：

替米沙坦在沙門菌和大腸桿菌回復突變試驗(Ames)、中國倉鼠V79細胞基因突變試驗以及人淋巴細胞遺傳試驗和小鼠微核試驗均無遺傳毒性。

(3)致生殖毒性研究：

雌、雄性大鼠口服劑量100 mg/kg/d(給藥*大劑量)，按mg/m2計算，至少相當于人*大推薦劑量80 mg/ d的50倍，未見生殖毒性。

執(zhí)行標準：YBH04512005；批準文號：國藥準字H20040805。



責任編輯：屈金花 atm-sprinta.com 2016-8-15 15:46:26

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