阿司匹林腸溶片功能主治你知曉 你知曉它的不良反應(yīng)嗎

    添加日期:2019年4月24日 閱讀:1865

    阿司匹林腸溶片,相信六十歲以上的老人都知曉該產(chǎn)品的存在,甚至六十歲以上的老人,百分之六十以上都有服用過該類產(chǎn)品。

    阿司匹林腸溶片為腸溶包衣片,除去包衣后顯白色。用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于不穩(wěn)定型心絞痛。

    不良反應(yīng):較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%~9%),停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。過敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)癥,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。

    禁忌:對(duì)本品過敏者禁用。下列情況應(yīng)禁用:活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;血友病或血小板減少癥;有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。

    注意事項(xiàng):交叉過敏反應(yīng)。對(duì)本品過敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非**。必須警惕交叉過敏的可能性。對(duì)診斷的干擾:長(zhǎng)期每日用量超過2.4g時(shí),硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性;可干擾尿酮體試驗(yàn);當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml時(shí),用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受本品干擾;尿香草基杏仁酸(VMA)的測(cè)定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低;由于本品抑制血小板聚集,可使出血時(shí)間**。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報(bào)道;肝功能試驗(yàn),當(dāng)血藥濃度>250μg/ml時(shí),丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時(shí)可恢復(fù)正常;大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可**;每天用量超過5g時(shí)血清膽固醇低;由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低;大劑量應(yīng)用本品時(shí),用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結(jié)果;由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗(yàn))。下列情況應(yīng)慎用:有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí);葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用,小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留);肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn);血小板減少者。長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

    孕婦及哺乳期婦女用藥:本品易于通過胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報(bào)道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期**,有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的量后2周應(yīng)用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn),在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖,導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道,在妊娠晚期因過量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低)。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)173~483μg/ml。故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。

    兒童用藥:小兒患者,尤其有發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品,可能與發(fā)生瑞氏綜合征(Reyessyndrome)有關(guān),中國(guó)尚不多見。

    老人用藥:老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

    藥物相互作用:與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng),因?yàn)楸酒房梢越档推渌晴摅w抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng),還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí),可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險(xiǎn)。尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(zhǎng)期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高。尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升高。胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。

    藥物過量:過量中毒表現(xiàn):輕度:即水楊酸反應(yīng)(Salicylism),多見于風(fēng)濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂,多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見于老年人)及視力障礙等;重度:可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂,呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。

    藥理:本品可抑制血小板聚集,其作用機(jī)制是通過抑制血小板的環(huán)氧酶,從而減少前列腺素的生成。

    藥代動(dòng)力學(xué):本品在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%~90%。血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不全及妊娠時(shí)結(jié)合率也低。t1/2為15~20分鐘;水楊酸鹽的t1/2長(zhǎng)短取決于劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時(shí)約在2~3小時(shí);大劑量時(shí)可在20小時(shí)以上,反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5~18小時(shí)。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。一次服藥后1~2小時(shí)達(dá)血藥峰值。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí),未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH值對(duì)排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。

    藥品,都會(huì)存在著一些自身的禁忌、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等相關(guān)信息,這些信息為的是能提醒患者,哪些人群不宜服用,服用時(shí)又應(yīng)當(dāng)注意哪些事項(xiàng)。建議大家,在服用藥品前,應(yīng)仔細(xì)詳細(xì)查閱產(chǎn)品相關(guān)說明信息,這樣可避免錯(cuò)誤用藥。

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