添加日期：2020年2月26日 閱讀：1415
注射用唑來膦酸的合成和質量標準的建立。高鈣血癥和惡性腫瘤骨轉移是晚期腫瘤患者的常見疾病,危及患者的生命并給患者帶來巨大的痛苦。20世紀80年代以來,人們研究開發(fā)了骨吸收抑制劑雙膦酸鹽類藥物,并成功地用于骨鈣代謝疾病和一些骨相關疾病的治療。唑來膦酸是用化學合成法獲得的異環(huán)型第三代雙膦酸鹽類藥物,是目前為止臨床試驗顯示作用*強的雙膦酸鹽類藥物。唑來膦酸通過抑制破骨細胞活性來抑制骨吸收,降低血清鈣水平,抑制腫瘤細胞的生長,能有效治療惡性腫瘤所致的高鈣血癥、多發(fā)性骨髓瘤和實體瘤的骨轉移以及變形性骨炎,還有望用于骨質疏松癥的治療。那么，注射用唑來膦酸的合成和質量標準的建立是怎樣的呢。
雙膦酸鹽類藥物及唑來膦酸的藥效學、毒理學、藥代動力學和臨床應用等方面的研究進展,然后設計了唑來膦酸的合成路線,以咪唑為起始原料,合成了唑來膦酸。并在合成唑來膦酸的基礎上,進行了唑來膦酸的質量研究工作,制訂了唑來膦酸的質量標準。
研究的主要內容和結果如下: 1、合成了唑來膦酸原料藥。以咪唑為起始原料,以聚乙二醇為相轉移催化劑,與氯乙酸乙酯經N-烷基化反應制得2-(1H-咪唑-1-基)乙酸乙酯,再經水解、成鹽反應制得2-(1H-咪唑-1-基)乙酸鹽酸鹽,再與磷酸/三氯化磷反應、水解制得唑來膦酸。總收率為27.9%(以咪唑計)。所得目標產物經元素分析、紅外吸收光譜、核磁共振碳譜、氫譜、磷譜、質譜確證其結構與唑來膦酸結構相符。
以上是 注射用唑來膦酸的合成和質量標準的建立的主要信息。
（發(fā)布人：krtdyf）
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【適用范圍】用于緩解頸、肩、腰、腿及閉合性軟組織疼痛、腫脹等不適癥狀人群的物理冷敷�！臼褂梅椒ā客庥谩⒈酒愤m量直接涂抹于不適部位，輕輕按摩2-3分鐘，每日2-3次。
【適用范圍】用于緩解頸、肩、腰、腿及閉合性軟組織疼痛、腫脹等不適癥狀人群的物理冷敷�！臼褂梅椒ā客庥�。將本品適量直接涂抹于不適部位，輕輕按摩2-3分鐘，每日2-3次。
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