磷酸氯喹片的生產(chǎn)工藝

添加日期：2020年3月23日 閱讀：2906

磷酸氯喹片為N′，N′-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸鹽，用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧等瘧疾。也可用于治療腸外阿米巴病的治療，還有抗風濕作用等。據(jù)研究發(fā)現(xiàn)，該藥物在細胞水平上能有效抑制武漢爆發(fā)的疫情新型冠狀病毒2019-nCoV的感染。下面我們來截取一段磷酸氯喹片的生產(chǎn)工藝相關(guān)內(nèi)容。



磷酸氯喹的生產(chǎn)工藝原理;主要內(nèi)容;第*節(jié) 概述; 理化性質(zhì) 本品白色結(jié)晶粉末，無嗅，味苦;遇日光漸變色。熔點192~195℃.在水中易溶，乙醇、乙醚、氯仿或苯中幾乎不溶。 用途 主要抗瘧藥之一，對各種瘧原蟲紅細胞型的裂殖體有抑制作用。 副作用 有輕度皮膚瘙癢、胃腸不適、耳鳴、頭暈等反應(yīng)。

第二節(jié) 合成路線及其選擇;親電試劑Ⅰ和Ⅳ強弱比較：電子云密度低的親電性較強 Ⅰ中的N原子和4-Cl都使C4的電子云密度降低，Ⅰ比Ⅳ的親電性強 ;親核試劑Ⅱ和Ⅲ的強弱比較：電子云密度較高的活潑(-NH2) Ⅲ中是喹啉環(huán)上N原子的吸電子效應(yīng)，降低氨基上N原子的電子云密度;Ⅱ中烴基的給電子效應(yīng)，增加氨基上N的電子云密度，Ⅱ比Ⅲ的親核性強 綜上所述，選用第*條合成路線 ;一、二氯喹啉的合成路線 ;1.丁酮二酸二乙酯法 ：總收率28.9%。

2. 乙氧基次甲基丙二酸二乙酯法：總收率75~78% ;3.改進的乙氧基次甲基丙二酸二乙酯法：總收率75%;二. N-(4-氨基戊基)-二乙胺的合成;1.糠醛-氫氧化法;2.糠醛-肟氧化法 羥胺價格較貴。

（發(fā)布人：krtdyf）

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