那究竟怎樣選擇降壓藥呢?

    添加日期:2020年4月7日 閱讀:1670

    目前,臨床使用的降壓藥大致分為六類,差不多10年發(fā)明一類新藥。根據(jù)上市時(shí)間,降壓藥分為:

    一、α受體阻斷劑

    1940s上市,代表藥為特拉唑嗪。

    通過阻斷腎上腺素α受體,直接擴(kuò)張血管而降壓。降壓作用比較強(qiáng),但血壓下降后反射性引起心率增快,個(gè)別患者因此誘發(fā)心絞痛。

    *大的副作用是體位性低血壓(臥位或蹲位突然站立等體位改變時(shí)出現(xiàn)低血壓甚至虛脫)。因其副作用大,臨床不作為一線降壓藥,較少使用。但對腎性高血壓等難治性高血壓,還可以使用。

    二、利尿劑

    1950s上市,代表藥物氫氯噻嗪。利尿劑大體分為4種:

    1、噻嗪類:代表藥氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺;

    2、袢利尿劑:呋塞米、托拉塞米等;

    3、醛固酮拮抗劑:也稱保鉀利尿劑,代表藥螺內(nèi)酯;

    4、滲透利尿劑:甘露醇。

    鈉攝入過多是高血壓的一個(gè)主要原因,而且體內(nèi)過多的鈉抑制某些降壓藥的療效。利尿劑治療高血壓不是為了排尿,而是為了排鈉。利尿劑是降壓治療的基礎(chǔ)用藥,幾乎能和其它任何降壓藥聯(lián)合使用。

    1、氫氯噻嗪的利尿作用較緩,但排鈉作用不差,所以是降壓用利尿劑的優(yōu)選藥。

    氫氯噻嗪的用量為每日12.5 mg~25 mg(半片~1片),如果加大劑量,降壓的作用未增加,但低血鉀的風(fēng)險(xiǎn)就會加大。一些ARB類降壓藥比如厄貝沙坦氫氯噻嗪片、纈沙坦氫氯噻嗪片等就是在制藥時(shí)加入了12.5mg的氫氯噻嗪片,以增加降壓效果。

    此外,吲噠帕胺片也是一種利尿劑,通過排鈉和緩解血管痙攣而降壓。

    2、螺內(nèi)酯的利尿作用也比較緩,是醛固酮增多癥引起的繼發(fā)性高血壓的有效治療藥物。

    因其減少鉀的排泄,可抵消其它利尿劑導(dǎo)致的低血鉀,常與噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用,既可增加利尿效果,又可避免血鉀紊亂。長期單獨(dú)使用可能引起高血鉀。

    注意:螺內(nèi)酯可引起男性乳房發(fā)育等女性化傾向,所以年輕男性高血壓患者使用要慎重。

    3、袢利尿劑的利尿作用非常強(qiáng),用于嚴(yán)重水腫、心衰等的利尿治療,常引起低血鉀,所以一般不用于降壓治療。

    4、甘露醇滲透利尿劑不能用于降壓治療。

    注意:利尿劑可干擾尿酸的排泄,因而可以誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。

    三、β受體阻斷劑

    1960s上市,代表藥物美托洛爾。

    腎上腺素受體分為 3 種類型, 即β1受體、β2受體和β3受體。

    β1受體主要分布于心肌,激動可引起心率增快和心肌收縮力增加;β2受體分布于支氣管,激動可引起支氣管擴(kuò)張;β3受體主要分布于脂肪細(xì)胞上,激動可引起脂肪分解。

    β受體阻斷劑就是阻斷上述的作用,引起與激動相反的效果,比如心率減慢、心肌收縮力下降、支氣管痙攣等。

    β受體阻斷劑目前分為三代:

    1、第*代,為非選擇性β-受體阻斷劑。這一類藥物不加選擇的阻斷三種受體,不但引起心率減慢、血壓下降,還能引起支氣管痙攣,誘發(fā)哮喘,還干擾糖代謝,導(dǎo)致血糖升高。降壓能力不強(qiáng),副作用卻不少,所以這一類藥基本上已被淘汰。

    2、第二代,選擇性的阻斷β1受體,代表藥為美托洛爾,其它還有阿替洛爾,比索洛爾等?山档脱獕海瑴p慢心率,對氣管和血糖沒有影響,是目前β-受體阻斷劑的主力軍,可優(yōu)先選擇。

    3、第三代,也是非選擇性β-受體阻斷劑,但添加了α-受體阻斷劑,拮抗了第*代藥的副作用,而且降壓效果更好,是β-受體阻斷劑這一類藥中冉冉升起的新星。代表藥為阿羅洛爾、卡維地洛等。

    溫馨提示:

    1、β-受體阻斷劑對心臟有額外的保護(hù)作用,對以舒張壓(低壓)高為主的高血壓可優(yōu)先選擇使用。

    2、對焦慮癥引起的高血壓,以及精神因素占主要作用的高血壓可優(yōu)先選擇。

    3、β-受體阻斷劑的**禁忌證是II度以上房室傳導(dǎo)阻滯。

    四、鈣通道阻滯劑

    1970s上市,也叫鈣拮抗劑,由于這類藥的藥名中都有“地平”二字,所以通俗稱地平類,代表藥氨氯地平。

    通過阻斷心肌和血管壁平滑肌細(xì)胞膜上的鈣離子通道,直接擴(kuò)張血管,使血壓降低。

    CCB是一個(gè)大家族,成員眾多,“性別、年齡、性格”等各不相同。概括起來,目前分為老少三代。

    第*代:代表藥硝苯地平。

    這類藥***,藥效維持**,需要每天服用3次。服用后血壓很快降低,但由于血管迅速擴(kuò)張,病人常常感到頭痛頭暈,面紅耳赤,心跳加快。

    硝苯地平由于***、失效快的特點(diǎn),即使每日服用三次,血壓也很難平穩(wěn)。而且長期單獨(dú)使用硝苯地平降壓容易引起猝死,所以,硝苯地平已經(jīng)被禁用于長期降壓使用,F(xiàn)在多用于惡性高血壓和特別高的血壓臨時(shí)降壓使用,但現(xiàn)在認(rèn)為即使這樣,它也是不安全的,所以盡量避免使用。

    第二代:為了克服硝苯地平的缺點(diǎn),一些藥廠將硝苯地平穿上一件特殊的外衣,以**藥物的釋放時(shí)間,達(dá)到作用持續(xù)時(shí)間**,副作用減少的目的。

    這就是第二代藥物,包括硝苯地平控釋片,硝苯地平緩釋片。每天服用1~2次。猝死的副作用沒有了,但面紅耳赤等副作用還存在,長期使用還會出現(xiàn)牙齦增生、下肢輕度水腫等。此類藥物不能掰成兩半服用。

    第三代:代表藥物氨氯地平,半衰期長達(dá)35~50小時(shí),是目前所有的降壓藥中維持時(shí)間*長的降壓藥。

    因此不需要緩釋或控釋,每日服用一次就可以,而且24小時(shí)平穩(wěn)控制血壓。它的吸收和療效不受患者胃腸道功能和食物的影響,也可以和絕大多數(shù)藥物一起服用,還可以掰成兩半服用。

    另外,由于它的作用持續(xù)時(shí)間很長,病人偶爾漏服一次也不會造成血壓升高。因此是*常用的CCB,也是目前*常用的降壓藥之一。

    五、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑

    1980s上市。由于這類藥的藥名中都有“普利”二字,所以通俗稱普利類,代表藥貝那普利、福辛普利,其它還有卡托普利,依那普利,賴諾普利,雷米普利,培哚普利等。

    血管緊張素II是一種強(qiáng)烈的收縮血管的物質(zhì),是引起高血壓的“主角”之一。ACEI通過抑制血管緊張素II的生成,以此來降血壓。

    此外,ACEI還可以擴(kuò)張腎小球的出球小動脈,以及抑制腎組織內(nèi)的血管緊張素II,所以,除了降壓之外,ACEI還有另外兩個(gè)獨(dú)立的作用:降尿蛋白和延緩腎損害(保腎)。因?yàn)檫@兩個(gè)作用,ACEI是腎臟病和糖尿病患者高血壓的優(yōu)選藥物。

    ACEI的副作用有干咳、血鉀升高、血肌酐升高等副作用。

    東亞人干咳的發(fā)生率尤其高,一些人常常因?yàn)楦煽榷坏貌煌K。這也是這類藥上市之初非;,后來逐漸被冷落的原因。

    血鉀升高和血肌酐升高的發(fā)生率并不高,但一旦發(fā)生比較危險(xiǎn),所以更受關(guān)注。

    六、血管緊張素受體阻斷劑

    1990s上市。由于這類藥的藥名中都有“沙坦”二字,所以通俗稱沙坦類,代表藥纈沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦,其它還有氯沙坦,替米沙坦,奧美沙坦等。

    該類藥是目前*新上市的降壓藥,可以說個(gè)個(gè)都是精品。

    也是針對血管緊張素II,所以,高血壓指南中都是將二者相提并論,使用中任選其一。不過,二者不同的是,ACEI抑制血管素II的生成,而ARB阻斷血管緊張素II的作用,以此來降血壓。

    和ACEI一樣,ARB也有降壓、降尿蛋白、保腎等三大作用,適應(yīng)癥也和ACEI一樣,但ARB比ACEI要安全的多,沒有干咳的副作用,血鉀和血肌酐升高的副作用也要輕的多。所以,ARB逐漸取代了ACEI也是情理中的事情。

    *初認(rèn)為,血肌酐>265 umol/L就不能使用ACEI,血肌酐>350 umol/L就不能使用ARB,甚至有人誤認(rèn)為只要血肌酐升高就不能使用這兩類藥物。這也是故事開頭那個(gè)社區(qū)醫(yī)生讓患者停用坎地沙坦的原因。后來大量的資料證實(shí),這些擔(dān)心都是多余的。血肌酐值已不再是禁忌,但要監(jiān)測血肌酐的變化,如果使用過程中血肌酐升高>30%應(yīng)該減量,如果升高大于50%就應(yīng)該停藥。

    其它的情況,比如血鉀大于5.5 mmol/L,或者孕婦,或者雙側(cè)腎動脈狹窄,都不能使用ACEI和ARB。

    此外,ACEI和ARB不能合用。

    總結(jié)

    一、血壓控制的*高境界應(yīng)該是:

    1、平穩(wěn)降壓:意思是要平穩(wěn)的把血壓降下來,不能讓血壓波動。只有長效藥才有此功效,所以,必須使用長效藥降壓;

    2、控制達(dá)標(biāo):一般人血壓降到140/90 mmHg以下,腎病、糖尿病等降到130/80 mmHg以下才叫達(dá)標(biāo)。不達(dá)標(biāo),并發(fā)癥就難以控制;

    3、器官保護(hù):治療高血壓,僅僅把血壓降下來還是遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠的,還應(yīng)該保護(hù)心、腦、腎等重要器官,避免并發(fā)癥。一般認(rèn)為,CCB、ACEI、ARB和β-受體阻斷劑有器官保護(hù)作用。

    二、降壓藥使用的幾個(gè)原則:

    1、個(gè)體化用藥:不能朋友、鄰居、親家用什么藥好,你就選擇什么藥。應(yīng)根據(jù)每個(gè)人的身體狀況和病情,在醫(yī)生的指導(dǎo)下選擇使用降壓藥;

    2、選擇長效藥:第三代CCB、ACEI、ARB都是長效藥。長效藥用藥簡單,每日一次用藥即可,不易發(fā)生漏服現(xiàn)象,所以患者更容易接受。而且長效藥藥效維持時(shí)間長,能保持血壓平穩(wěn)控制。

    3、聯(lián)合用藥:除非早期高血壓單一用藥之外,一般提倡2~3種降壓藥聯(lián)合使用。這樣副作用小,療效好。如果一種藥血壓控制不好,應(yīng)加品種不加量,一味的加量,療效未必增加多少,副作用卻明顯增加;

    4、按時(shí)吃藥:藥物的維持時(shí)間都是固定的,按時(shí)吃藥能夠使血液中藥物的濃度保持穩(wěn)定,當(dāng)然血壓也能保持穩(wěn)定。切忌按需吃藥——血壓高了吃藥,血壓正常了就不吃。如果這樣,血壓總是處于波動中,而并發(fā)癥大多在血壓波動時(shí)發(fā)生。

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