勞拉西洋片是治療什么疾病的藥？吃后有什么不良反應(yīng)？

添加日期：2016年9月5日 閱讀：11912

說到關(guān)于治療抑郁和心理疾病的藥大家都會想到“勞拉西洋片”，但大家對此藥還有許多的疑問，今天小編就對此藥品的所有疑問來個解答。

如果有效

·對于焦慮的短期癥狀——數(shù)周后停用或以“按需服用”的原則

·對于慢性焦慮的患者，治療的目標(biāo)是完全緩解以及防止反復(fù)

·對于慢性焦慮的患者，治療通常能減輕甚至消除癥狀，但并不是治好，因為停藥后癥狀可以反復(fù)

·對于長期的焦慮癥狀，可以考慮換成SSRI或SNRI類藥物進行長期維持治療

·如果需要苯二氮卓類藥物的長期維持治療，控制癥狀后繼續(xù)6個月的治療，然后緩慢減藥

·如果反復(fù)，考慮使用SSRI或者SNRI治療，也可考慮再次使用苯二氮卓類藥物;有時為了達到*好的治療效果，苯二氮卓類藥物必須聯(lián)合SSRI或者SNRI藥物使用

如果無效

·增加劑量

·考慮使用另一種藥物或者增加一個合適的增效劑

·考慮心理治療，尤其是認(rèn)知-行為療法

·考慮存在伴有物質(zhì)濫用

·考慮存在勞拉西泮濫用

·考慮是否存在其他診斷，如共病的情況

·改善睡眠衛(wèi)生

對于部分有效或難治性患者，*佳的增效策略

·在精神病或雙相情感障礙的治療中，苯二氮卓類藥物經(jīng)常作為抗精神病藥及心境穩(wěn)定劑治療的增效劑

·在焦慮障礙的治療中，苯二氮卓類藥物經(jīng)常作為SSRI類和SNRI類藥物的增效劑

·通常不和其他苯二氮卓類藥物合用

·作為抗焦慮劑合并使用其他鎮(zhèn)靜催眠藥催眠時須謹(jǐn)慎

不良反應(yīng)

藥物導(dǎo)致不良反應(yīng)的機制

·不良反應(yīng)與治療作用的機制相同，就是對苯二氮卓類受體的過度作用

·長期使用可造成苯二氮卓類受體的適應(yīng)改變，并引起依賴、耐受及撤藥反應(yīng)

·不良反應(yīng)常在用藥后立即出現(xiàn)，但通常隨時間**而消失

中文名：勞拉西泮、羅拉、氯羥安定

·仿制藥：無

藥物類別

·苯二氮卓類(抗焦慮藥、抗抽搐藥)

常用治療適應(yīng)證(粗體字表示已被FDA批準(zhǔn))

·焦慮障礙(口服)

·與抑郁相關(guān)的焦慮癥狀

·癲癇持續(xù)狀態(tài)的初期治療(注射)

·麻醉前用藥(注射)

·失眠

·肌肉痙攣

·酒精戒斷性精神病

·頭痛

·驚恐障礙

·急性躁狂(輔助用藥)

·急性精神病(輔助用藥)

·譫妄(與氟哌啶醇合用)

作用機制

·在GABA-A配體門控復(fù)合氯離子通道與苯二氮卓類受體結(jié)合

·增強GABA的抑制作用

·增強GABA傳導(dǎo)通道的氯離子傳導(dǎo)率

·對睡眠中樞的抑制作用產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用

·可能在杏仁核的恐懼回路抑制神經(jīng)元的活動以達到治療焦慮的目的

起效時間

·有時首劑即可起效;常需要每日服藥，持續(xù)數(shù)周獲*大治療效果

值得注意的不良反應(yīng)

·鎮(zhèn)靜、疲憊、抑郁

·眩暈、共濟失調(diào)、吐詞不清、虛弱

·健忘、意識錯亂

·過度興奮、神經(jīng)質(zhì)

·注射部位疼痛

·罕見有幻覺、躁狂

·罕見低血壓

·多涎、口干

危及生命或危險的不良反應(yīng)

·可出現(xiàn)呼吸抑制，尤其是過量合用其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑時

·罕見肝功能異常，腎功能異常以及惡液質(zhì)

體重增加

☆罕見

鎮(zhèn)靜

★★★★☆常見，并且表現(xiàn)明顯

·多數(shù)人會發(fā)生

·起始治療及加量時尤為明顯

·隨時間逐漸可耐受

如何處理不良反應(yīng)

·觀察

·換另一種藥物

·將較大劑量置于夜間服用以避免白天的鎮(zhèn)靜作用

·減少藥物用量

·若出現(xiàn)嚴(yán)重或危及生命的不良反應(yīng)，可給予氟馬西尼治療

處理不良反應(yīng)，*佳的加藥策略

·許多不良反應(yīng)不能通過增效劑而達到改善

劑量和用法

常用劑量范圍

·口服：2～6mg/d，分次服用，夜間劑量可相對大些

·注射：4mg，緩慢注射

劑型

·片劑：0. 5mg、1mg、2mg

·口服液：0.5mg/5ml、2mg/ml

·注射液：1mg/0.5ml、2mg/ml、4mg/ml

用法

·口服：開始2～3mg/d，分2～3次服用;根據(jù)需要加量，從夜間劑量加大開始，通常*高劑量為10 mg/d

·注射：開始為4mg，緩慢注射;10～15分鐘后可重復(fù)注射一次

·口服液可與水、蘇打水、蘋果汁或布丁等一起服用

使用注意事項

·為數(shù)不多的有口服液劑型的苯二氮卓類藥物

·為數(shù)不多的可注射用的苯二氮卓類藥物

·一般在急性期采用注射方式，長期治療時應(yīng)轉(zhuǎn)換為口服制劑

·在盡可能短的時間里使用盡可能低的有效劑量(減少苯二氮卓類藥物使用的策略)

·定期評估是否需要繼續(xù)治療

·隨著治療劑量的增加和療程的**，會增加藥物依賴的風(fēng)險

·給藥間歇期出現(xiàn)的焦慮，可以通過加量，或在保持每日總量不變的基礎(chǔ)上，分多次服用，或使用緩釋劑

·給藥間歇期出現(xiàn)的焦慮，也可以按需臨時加服藥物

·由于治療驚恐發(fā)作的日劑量可以超過6mg/d，這些患者的藥物依賴的風(fēng)險會更高

·較嚴(yán)重的患者可能需要10mg/d或者更高的劑量

·在臨床實踐中，給藥的頻率往往比預(yù)計的半衰期更高，因為生物活性的持續(xù)時間常常比藥代動力學(xué)的半衰期要短

過量

·可能有致死性;低血壓、疲勞、共濟失調(diào)、意識模糊、昏迷

長期使用

·療效證據(jù)顯示為16周有效

·有藥物依賴的風(fēng)險，尤其在療程超過12周的患者或過去或現(xiàn)在有過多種物質(zhì)濫用的患者

成癮性

·勞拉西泮屬于四類藥品

·患者長期使用可以發(fā)展至藥物依賴和(或)耐藥性

如何停藥

·罕見的情況下，撤藥時可能會出現(xiàn)癲癇發(fā)作，尤其是突然撤藥;高劑量以及那些具有其他癲癇風(fēng)險因素的患者，包括有癲癇病史的患者會有更大的風(fēng)險

·逐漸減量，每**減少0.5mg以減少發(fā)生撤藥反應(yīng)的風(fēng)險

·對于難以逐漸減量的病例，減至3mg/d后可以考慮放慢減量的速度，比如每周減量0.25或者更少

·一些停用苯二氮卓類藥物較困難的患者，也許需要幾個月來減量(比如：搗碎藥片將其溶于100ml果汁中留1ml不喝，可以做到每**減量1%;3～**以后，再留2ml不喝，依次類推)。這既是較緩慢的生物學(xué)減量又是一種行為脫敏的方式

·一定要區(qū)分需要治療的反復(fù)癥狀和撤藥反應(yīng)

·苯二氮卓類藥物依賴的焦慮患者以及胰島素依賴型糖尿病患者并不是對他們的治療藥物依賴成癮。當(dāng)苯二氮卓類藥物依賴的患者停藥，疾病癥狀會反復(fù)，或者加重(反跳)，和(或)出現(xiàn)撤藥癥狀

藥代動力學(xué)

·無活性代謝產(chǎn)物

·清除半衰期10～20小時

藥物相互作用

·丙戊酸鈉增加勞拉西洋血濃度：勞拉西泮經(jīng)UGT代謝，丙戊酸鈉重度抑制UGT，從而抑制勞拉西泮代謝，增加勞拉西泮血濃度。對8例健康受試者的一項小型研究發(fā)現(xiàn)，丙戊酸鈉組比對照組降低勞拉西洋清除40%，推測增加勞拉西洋血濃度。此時勞拉西泮劑量折半，并觀察勞拉西洋中毒證據(jù)，如過度鎮(zhèn)靜和呼吸抑制。

·吸煙降低勞拉西泮血濃度：勞拉西泮經(jīng)1A2酶代謝，吸煙誘導(dǎo)1A2酶，理論上加速勞拉西泮代謝，降低勞均西泮血濃度。10例健康吸煙者(平均31支/日)和10例不吸煙者單次靜脈注射勞拉西泮2 mg，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，吸煙者比不吸煙者的勞拉西泮清除半衰期顯著為短(P<0.05)，清除率稍增加(P>0.05)，提示勞拉西泮血濃度降低。

其他警告和注意事項

·需在醫(yī)師指導(dǎo)下更改劑量

·患有肺部疾病的患者慎用;曾有罕見的報道，嚴(yán)重肺部疾病患者在使用苯二氮卓類藥物初期時死亡

·有過藥物或者酒精濫用的患者藥物依賴的風(fēng)險常常更高

·如果患者患有阻塞性呼吸暫停綜合征則需極其謹(jǐn)慎

·一些抑郁患者可能會惡化其自殺觀念

·一些患者可能會出現(xiàn)類似于其他中樞抑制劑所引起的異常思維或行為改變(如：抑制作用或者去抑制作用)

禁用

·閉角型青光眼

·注射劑禁用于睡眠呼吸障礙患者

·不能采取動脈內(nèi)給藥，因為可引起動脈痙攣和血管壞疽

·對勞拉西泮或苯二氮卓類藥物過敏

特殊人群

腎功能損害患者

·1～2mg/d，分2～3次用藥

肝功能損害患者

·1～2mg/d，分2～3次用藥

·因其短半衰期和缺乏活性代謝產(chǎn)物，比其他苯二氮卓類藥物可能更適合用于該類人群

心功能損害患者

·苯二氮卓類藥物已用于治療急性心肌梗死患者的焦慮

·勞拉西泮作為合并用藥可用于藥物所致的心血管緊急情況的控制

老年人

·1～2mg/d，分2～3次用藥

·可能對鎮(zhèn)靜或呼吸抑制更敏感

兒童和青少年

·口服12歲以下人群和注射18歲以下人群的安全性及療效尚未確立

·青少年及兒童長期使用勞拉西泮的療效尚不明確

·常需使用較低劑量并密切監(jiān)測

妊娠

·D類風(fēng)險(對人類的胎兒有陽性的風(fēng)險證據(jù)，孕期使用是否有潛在的益處還有待證明)

·孕期使用苯二氮卓類藥物可能增加出生缺陷的風(fēng)險

·由于潛在的風(fēng)險，孕期的焦慮治療通常不推薦勞拉西泮，尤其是妊娠早期

·妊娠女性妊娠晚期接受勞拉西泮治療可能會出現(xiàn)嬰兒戒斷反應(yīng)

·有報道稱，孕期使用勞拉西泮會導(dǎo)致新生兒肌肉松弛

·癲癇，即使是輕微發(fā)作，可能對胎盤/胎兒不利

哺乳

·可從母乳中發(fā)現(xiàn)藥物存在

·建議停止用藥，或人工喂養(yǎng)

·已觀察到對嬰兒有影響，表現(xiàn)為喂養(yǎng)困難、鎮(zhèn)靜、體重下降

精神藥理學(xué)特點

可能的優(yōu)勢

·起效迅速

·除片劑外，還有口服液和注射劑可使用

可能的不足

·欣快感可導(dǎo)致濫用

·過去或現(xiàn)在有物質(zhì)濫用的患者，其濫用風(fēng)險更大

·比其他常用于治療焦慮的苯二氮卓類藥物更具鎮(zhèn)靜作用

主要靶向癥狀

·驚恐發(fā)作

·焦慮

·肌肉痙攣

·癲癇發(fā)作(輔助用藥)

要點

·是臨床治療與精神病、雙相障礙和其他障礙相關(guān)激越癥狀時應(yīng)用*廣的有效藥物，特別在病房內(nèi)，因其鎮(zhèn)靜特點和多種劑型而常用語不合作患者的治療

·與SSRIs和SNRIs合用，治療治療各種焦慮障礙非常有效

·單一治療控制精神病性癥狀無效，可以作為抗精神病藥治療的輔助用藥

·單一治療控制雙相障礙無效，可以作為心境穩(wěn)定劑及抗精神病藥治療的輔助用藥

·因其半衰期短且無活性代謝產(chǎn)物，故更適合于某些肝功能損害的患者

·譫妄治療時，勞拉西泮比其他苯二氮卓類藥物更為適用

·譫妄治療時，常與氟哌啶醇合用，一般氟哌啶醇的劑量為勞拉西泮的2倍

·勞拉西泮在麻醉中常用語誘導(dǎo)術(shù)前順行性遺忘來幫助手術(shù)順利進行

·對于不同的患者，可以導(dǎo)致抑郁或者治療抑郁

·臨床作用時間比血漿半衰期要短，有些患者的服藥次數(shù)可能要超過2～3次/日

·用于治療失眠時，牢記失眠可能是其他原發(fā)性疾病的一個癥狀，因此需要評價精神疾病和(或)其他疾病的情況



責(zé)任編輯：趙帥超 atm-sprinta.com 2016-9-5 18:14:18

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