添加日期:2017年2月16日 閱讀:5482
人的心情低落就像感冒一樣經(jīng)常會來干擾一下,普通的心情低落也像感冒一樣會不藥而自愈。但是抑郁癥卻不同了,它是長期的精神和情緒的失調(diào),有先天性格的原因,更有后天長期自身不良習慣、外在壓力的累計造成的,現(xiàn)代社會生活和工作的壓力**,因此患抑郁癥的人群也越來越多。目前市場上抗抑郁藥物的種類主要有:特異性血清素(5羥色胺)再攝取抑制劑(SSRIs),血清素和去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRIs),三環(huán)抗抑郁劑(TCAs),單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)等,其中*常見的是SSRIs和SNRIs這兩類。血清素與去甲腎上腺素都是能夠傳遞興奮信號、產(chǎn)生愉悅感的神經(jīng)遞質(zhì),而抑郁癥患者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的這些物質(zhì)含量較少,抗抑郁藥物通過提高它們在神經(jīng)突觸中的濃度來發(fā)揮作用。人類對自身的神經(jīng)系統(tǒng)和情緒調(diào)控系統(tǒng)了解的并不深入,受制于人們對這個疾病的認識,抗抑郁藥物的發(fā)展*近幾年處于比較緩慢的階段,銷售額前10名的藥物從10年前的總銷量接近100億美元,下降到如今的不到40億美元,這主要是因為重磅藥物的專利到期,而新上市的藥物在機制上又沒有突破性創(chuàng)新。
1、Brintellix
Brintellix通用名Vortioxetine,是一種調(diào)節(jié)和促進血清素分泌類的藥物,屬于非典型性抗抑郁癥藥物,它的機制目前還不完全清楚,但是發(fā)現(xiàn)它同時起到血清素再攝取抑制劑、去甲腎上腺素再攝取抑制劑、5-HT1A受體激動劑、5-HT1B受體部分激動劑等功能。武田制藥聲稱,這款藥物是目前**通過這種綜合性的功能來促進血清素水平的藥物,雖然每一種功能對其發(fā)揮抗抑郁作用的貢獻有多大,目前為止還不是很清楚,此藥除了能夠改善患者的情緒外,臨床研究顯示還能改善認知功能,對于目前市場上銷售的抗抑郁癥藥物來說,這可以稱得上是一種具有進步性的藥物。此藥由武田和丹麥的靈北制藥公司共同銷售,在這筆交易中武田支付靈北制藥4000萬美元的先期付款,另外總計高達3.45億美元的里程碑付款。2013年先后在美國和歐盟上市,預(yù)測2017年銷售額8.45億美元,2021年銷售額為17.5億美元。
2、Pristiq去甲文拉法辛
Pristiq通用名Desvenlafaxine,去甲文拉法辛,是一種5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI),該藥物每日服用一次,2008年被FDA批準上市,去甲文拉法辛是文法拉辛(另一種抗抑郁藥物Effexor的有效成份)的在體內(nèi)代謝物的主要活性物質(zhì),研究表明在超過7成的患者體內(nèi)文法拉辛是通過代謝為去甲文拉法辛而發(fā)揮作用的。此藥物上市以來銷售額穩(wěn)中有升,預(yù)測2017年銷售額8億美元,2021年銷售額為8.9億美元。
3、Rexulti
Rexulti通用名Brexpiprazole,是一種新型的抗精神病藥物,2015年7月13日被FDA批準用于治療精神分裂以及抑郁癥,此藥由日本的大冢制藥以及丹麥的靈北制藥聯(lián)合開發(fā),其中后者提取歐洲和加拿大的50%的銷售額以及美國45%的銷售額,Rexulti治療重度抑郁癥和精神分裂癥的確切作用機制尚不明了,此藥物與大冢*暢銷的抗精神分裂藥物Abilify在結(jié)構(gòu)上比較相似,它們都具有多巴胺D2受體的部分激動劑活性,但是Rexulti的5-HT1A受體和血清素5-HT2A受體的拮抗劑活性更強,這或許解釋了其抗抑郁的功能。此藥的銷售前景被多家研究機構(gòu)看好,預(yù)測2017年銷售額1.12億美元,2021年銷售額為13.5億美元。
4、Cymbalta欣百達
欣百達通用名度洛西汀,也是一種5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑,此藥2013年的銷售額曾經(jīng)高達50.84億美元,創(chuàng)下抗抑郁藥物的銷售紀錄,但是相比于它在銷售額上創(chuàng)造的輝煌,它的治療效果卻沒有那么突出,很多研究表明與其他的抗抑郁藥物相比,治療效果并不比其他藥物突出,而且還發(fā)現(xiàn)它的副作用相對較大,它的高銷售額或許來自于品牌效應(yīng)和不菲的價格,2013年專利到期后銷售額直線下滑,從50億美元降低到16億美元,從這個數(shù)字也可以反映出它與仿制藥相比沒有什么優(yōu)勢,預(yù)測2017年銷售額4.5億美元,2021年銷售額為2.9億美元。
5、Cipralex依他普侖
Cipralex通用名依他普侖,屬于選擇性血清素再攝取抑制劑(SSRIs),依他普侖是靈北制藥的另一種抗抑郁藥R-西酞普蘭的衍生物,依他普侖是高選擇性5-HT再攝取抑制劑,對去甲腎上腺素和多巴胺影響微小,依他普侖抑制5-HT再攝取的作用是R-西酞普蘭的100倍。這也是一種專利到期的藥物,預(yù)測2017年銷售額3.3億美元,2021年銷售額為2.9億美元。
6、Zoloft左洛復(fù)
Zoloft通用名鹽酸舍曲林,也是一種選擇性血清素再攝取抑制劑,除了用于治療抑郁癥外,還用于強迫癥以及后災(zāi)難壓力紊亂,此藥被國內(nèi)外多個治療指南列為治療抑郁癥及強迫癥的一線用藥,不過同其他SSRI相比,服用后發(fā)生腹瀉的副作用幾率較大,其**期的銷售量曾達到33億美元,2006年專利到期后,銷售量從32.52億美元降低到5.31億美元,未來幾年銷售額將變化不大預(yù)測2017年銷售額3億美元,2021年銷售額為2.2億美元。
7、Paxil帕羅西汀
Paxil通用名帕羅西汀,是一種選擇性血清再提取抑制劑,它的適應(yīng)癥比較廣泛:除了治療抑郁癥外,還可以用于治療社交障礙、創(chuàng)傷后壓力紊亂,以及廣泛性焦慮紊亂,還可以用于治療更年期的盜汗以及熱潮紅。此藥*初由GSK生產(chǎn),2003年專利到期后,仿制藥物開始大量上市,2012年GSK因為非法向未成年抑郁的人群宣傳和銷售此藥物而受到美國司法部30億美元的罰款,預(yù)測2017年銷售額2.6億美元,2021年銷售額為2.1億美元。
8、Effexor郁復(fù)伸
郁復(fù)伸通用名文法拉辛,屬于血清素與去甲腎上腺素再攝取抑制劑,此藥1993年上市,原本屬于惠氏制藥,現(xiàn)在已經(jīng)被輝瑞收購,主要用于治療重度抑郁,廣泛性焦慮障礙以及社交恐懼癥等疾病。曾有一項對12個主要抗抑郁癥藥物的薈萃分析研究結(jié)果表明文法拉辛屬于療效相對較好的藥物(另外3種藥物是米氮平、依地普侖以及舍曲林),此藥與阿立哌唑聯(lián)合服用在年老病人的身上治療效果更好些。前文也提到它在體內(nèi)的有效代謝成分去甲文法拉辛是抗抑郁藥物Pristiq的活性成分。此藥2008年銷售額曾經(jīng)超過39億美元,但專利到期后,2009年的銷售僅為5.2億美元,這或許是制藥***大的專利懸崖之一了。預(yù)測2017年銷售額2.4億美元,2021年銷售額為2.2億美元。
9、Xanax阿普唑侖
阿普唑侖是一種**的抗焦慮藥物,焦慮和抑郁通常相伴而生,可以說是關(guān)系親密的“好基友”,此藥可以用于治療因為抑郁而引起的焦慮。它是一種苯二氮卓類藥物,它可以結(jié)合到GABA受體(又稱作γ-氨基丁酸A型受體)的特異性位點,導(dǎo)致GABA受體對神經(jīng)元活動的中度抑制,從而使患者消除焦慮感,它同時還有鎮(zhèn)靜、使骨骼肌放松、抗驚厥等作用。阿普唑侖早在1981年就上市了,此藥目前是美國銷售*多的苯二氮卓類處方藥物,因為它有著較為快速的抗焦慮效果,而且價格比較便宜,它濫用問題也比較嚴重。預(yù)測2017年銷售額2.3億美元,2021年銷售額為2.2億美元。
10、Remeron米爾塔扎平
Remeron通用名為米爾塔扎平,是一種作用于去甲腎上腺素和特異的血清素的抗抑郁藥物(注意并不是去甲腎上腺素和血清素的再攝取抑制劑,此藥可能通過其他的機制來提高二者在突觸中的含量),此藥1996年在美國上市,主要用于治療抑郁癥,同時還具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜等作用,專利已經(jīng)在2004年到期,預(yù)測2016年銷售額1.5億美元,2021年銷售額為1.2億美元。
附圖:各藥物近10年銷售趨勢
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【適用范圍】用于緩解頸、肩、腰、腿及閉合性軟組織疼痛、腫脹等不適癥狀人群的物理冷敷。【使用方法】外用。將本品適量直接涂抹于不適部位,輕輕按摩2-3分鐘,每日2-3次。
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