派羅欣為什么能長(zhǎng)效?派羅欣為什么比普通干擾素好?

    添加日期:2017年10月26日 閱讀:2320

    在普通干擾素分子上,聯(lián)結(jié)聚乙二醇分子就成為聚乙二醇干擾素。聚乙二醇是**、水溶性、無(wú)生物學(xué)活性的大分子。普通干擾素的分子量很小,只有千位數(shù),聯(lián)結(jié)上42000分子量單位的聚乙二醇,**了幾十倍,好比拴上一塊大石頭,就不容易通過(guò)網(wǎng)孔。聚乙二醇除了**體積外,不能與體內(nèi)的任何成分結(jié)合,對(duì)身體無(wú)害。

    派羅欣皮下注射后需要50個(gè)小時(shí)才能吸收一半,一次皮下注射后72~96小時(shí)上升到血清峰值,每周1次注射至4~6周才達(dá)到血液濃度的穩(wěn)定狀態(tài)。

    派羅欣分子量大,很少?gòu)浬⒌街車M織間隙,主要由血流灌注于內(nèi)臟。體重對(duì)肝臟中的濃度影響較小,故可用恒定的治療劑量。對(duì)于我國(guó)多數(shù)人來(lái)說(shuō),每周135微克已經(jīng)夠用。

    派羅欣的代謝產(chǎn)物從膽道或腎臟排泄,一次注射腎臟清除率只有普通干擾素的1/100,清除一半要65~77小時(shí),血清中1周后仍能檢出。

    派羅欣為什么比普通干擾素好?

    HBV DNA在持續(xù)被清除和復(fù)制中,每天近半數(shù)的病毒被更換。普通干擾素的半減期(半數(shù)病毒被清除的時(shí)間)很短,在血藥濃度的低谷使病毒恢復(fù)復(fù)制,而贏得對(duì)藥物的一定耐受性,可能是其抗病毒效應(yīng)較低的原因之一。因血清濃度維持時(shí)間很短,大多數(shù)患者在藥物消失后,病毒濃度又明顯反跳。

    派羅欣主要存留在血管內(nèi),在體內(nèi)循環(huán)的時(shí)間**,血清濃度更穩(wěn)定,低谷值只有高峰值的1/1.5~1/2.0,所以藥物灌注內(nèi)臟充分,主要輸送肝臟,肝臟的濃度很高。

    派羅欣與聚乙二醇聯(lián)結(jié),聚乙二醇大分子會(huì)遮蔽干擾素小分子,使其與病毒作用的部位減少,一時(shí)達(dá)不到治療濃度,但長(zhǎng)期積累,血清濃度穩(wěn)定,即使長(zhǎng)期給藥也極少出現(xiàn)對(duì)干擾素的中和抗體。


    責(zé)任編輯:趙帥超 www.atm-sprinta.com 2017-10-26 15:36:33

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