添加日期:2019年12月4日 閱讀:1993
(妥泰)托吡酯片是用于抗癲癇的藥物,癲癇,是一種慢性神經系統(tǒng)疾病,從新生兒期至老年期均可發(fā)病。該病病程長、致殘率高,被世界衛(wèi)生組織列為重點防控的神經精神疾病之一。那么(妥泰)托吡酯片的作用有什么?
(妥泰)托吡酯片活性成分:托吡酯。托吡酯(Topiramate)為**單糖基右旋果糖硫化物。是用于治療初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。本品為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色的片劑。使用時片劑不要拈碎。
(妥泰)托吡酯片是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制:1.托吡酯可阻斷神經元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放,此作用與使用托吡酯后的時間密切相關,表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,加強氯離子內流,表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性,表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間,因此,托吡酯與苯巴比妥調節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同,它可能是調節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。
托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關,1μM至10μM為產生*小作用的濃度范圍。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制等。
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