降糖藥領(lǐng)軍品種疲態(tài)漸顯 新藥助推市場(chǎng)重構(gòu)

添加日期：2016年11月11日 閱讀：1464

進(jìn)入新世紀(jì)以來，中國的糖尿病發(fā)病率同樣呈現(xiàn)出快速增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)，已從1980年的0.6%增長(zhǎng)到目前的11.6%。在市場(chǎng)剛性需求和新藥陸續(xù)上市的雙重作用下，抗糖尿病治療領(lǐng)域已是國內(nèi)外關(guān)注的熱點(diǎn)之一。

領(lǐng)軍品種疲態(tài)漸顯

有數(shù)據(jù)顯示，2015年國內(nèi)糖尿病用藥終端零售價(jià)市場(chǎng)規(guī)模已達(dá)到了413.8億元。同比上一年增長(zhǎng)了6.8%。其中：口服降糖藥占據(jù)糖尿病用藥市場(chǎng)份額56.6%，市場(chǎng)規(guī)模達(dá)到233.6億元，同比上一年增長(zhǎng)了8.8%。

據(jù)中國醫(yī)藥工業(yè)信息中心PDB數(shù)據(jù)庫顯示，2015年，我國22個(gè)重點(diǎn)城市樣本醫(yī)院糖尿病藥物銷售達(dá)到了45.57億元，同比上一年增長(zhǎng)率為9.83%。2型糖尿病口服藥物TOP 5品種為阿卡波糖、二甲雙胍、硫辛酸、格列美脲、瑞格列奈，占據(jù)了總體市場(chǎng)的45.22%。

毋容置疑，阿卡波糖和二甲雙胍是我國2型糖尿病口服藥物的領(lǐng)軍品種。據(jù)PDB數(shù)據(jù)庫顯示，2015年，我國重點(diǎn)城市樣本醫(yī)院阿卡波糖終端市場(chǎng)為7.63億元，同比上一年增長(zhǎng)了3.24%;根據(jù)2016年上半年數(shù)據(jù)預(yù)測(cè)，全年樣本醫(yī)院阿卡波糖市場(chǎng)可達(dá)到8億元，增長(zhǎng)率為2.35%。

二甲雙胍是治療Ⅱ型糖尿病*廣泛使用的一線藥物，比其它降糖藥更具臨床優(yōu)勢(shì)，較少誘發(fā)低血糖癥或體重增加，同時(shí)具有逆轉(zhuǎn)脂肪肝，改善胰島素敏感性以及相關(guān)心血管疾病的作用，臨床顯示用于空腹及餐后高血糖者。

2015年，我國重點(diǎn)城市樣本醫(yī)院二甲雙胍終端市場(chǎng)為3.87億元，同比上一年增長(zhǎng)3.24%;據(jù)2016年上半年數(shù)據(jù)預(yù)測(cè)，二甲雙胍全年市場(chǎng)或達(dá)4.3億元，增長(zhǎng)率為2.35%。

在糖尿病治療新藥和胰島素產(chǎn)品雙重夾擊，以及國家對(duì)藥品價(jià)格的調(diào)控下，阿卡波糖和二甲雙胍市場(chǎng)增長(zhǎng)速度正在逐年放緩。

新藥讓市場(chǎng)重構(gòu)

隨著全球圍剿糖尿病力度的增強(qiáng)，抗糖尿病新藥市場(chǎng)迅速升溫，并逐漸重構(gòu)目前降糖藥品的格局。

目前，臨床常用的降血糖藥物主要有口服降糖藥物、胰島素和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑�？诜�降糖藥物主要分為以促進(jìn)胰島素分泌為主要作用的藥物。傳統(tǒng)藥物是雙胍類、磺脲類、α-糖苷酶抑制劑及醛糖還原酶抑制藥。

20世紀(jì)末，噻唑烷二酮類(TZDs)羅格列酮、吡格列酮問世，同時(shí)，非磺脲類促泌劑瑞格列奈、那格列奈、米格列奈相繼上市，讓人耳目一新。隨后，二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑和紛紛推出，臨床用藥更新步伐逐漸加快。

2005-2016年8月，全球新批準(zhǔn)上市了13只抗糖尿病新藥，從數(shù)量對(duì)比上看，已超過了抗糖尿病傳統(tǒng)藥物。尤其是2014年美國FDA新批準(zhǔn)了4只抗2型糖尿病新藥上市，分別是阿斯利康的達(dá)格列凈(Farxiga)、葛蘭素史克的Tanzeum(Albiglutide，阿必魯泰)、禮來/勃林格殷格翰的Jardiance(Empagliflozin，依帕列凈、恩格列凈)和禮來的Trulicity(Dulaglutide，度拉糖肽、杜拉魯肽);2016年7月又批準(zhǔn)了賽諾菲公司的Adlyxin (Lixisenatide，利西拉來、利西拉肽)，抗糖尿病用藥理念有了革命性的改變。

新貴上市表現(xiàn)如何?

DPP-4抑制劑

抗糖尿病治療藥物二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑是全球研發(fā)的熱點(diǎn)之一。自從2006年第*只DPP-4抑制劑西格列汀上市后，目前已有5只品種上市，而且這5只品種已獲準(zhǔn)在中國上市，分別是默沙東的捷諾維，諾華的佳維樂，百時(shí)美施貴寶的安立澤，勃林格殷格翰的歐唐寧和武田公司的尼欣那。

復(fù)方制劑二甲雙胍/維格列汀、西格列汀/二甲雙胍也分別以商品名“宜合瑞”、“捷諾達(dá)”在中國上市。

2016年上半年，國內(nèi)重點(diǎn)城市樣本醫(yī)院糖尿病藥物二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑銷售市場(chǎng)已超過了6320萬元，預(yù)測(cè)2016年國內(nèi)重點(diǎn)城市樣本醫(yī)院DPP-4抑制劑市場(chǎng)將達(dá)到1.29億元，同比上一年增長(zhǎng)了33.22%。成為我國抗糖尿病口服藥物中增長(zhǎng)率*高的一類藥物。

GLP-1受體激動(dòng)劑

胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑是糖尿病藥物市場(chǎng)中備受矚目的多肽類藥品，是治療2型糖尿病的注射劑。自2005年全球首只GLP-1受體激動(dòng)劑艾塞那肽問世后，使用方法也已由*初的每日注射2次，到現(xiàn)在的每周只需注射1次。

GLP-1受體激動(dòng)劑具有葡萄糖依賴性，葡萄糖水平升高時(shí)被激活發(fā)揮作用。由于GLP-1受體激動(dòng)劑藥物的低血糖反應(yīng)較少，已成為2型糖尿病市場(chǎng)胰島素的競(jìng)爭(zhēng)性的品種。

2014年是GLP-1受體激動(dòng)劑長(zhǎng)足邁進(jìn)的一年。2014年4月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)葛蘭素史克的長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑Albiglutide(阿必魯泰，商品名“Tanzeum”)。同年9月，禮來開發(fā)的Dulaglutide(度拉糖肽，杜拉魯肽，商品名：“Trulicity”)獲批。2016年7月FDA批準(zhǔn)賽諾菲的Lixisenatide(利西拉來，利西拉肽，商品名：“Adlyxin”)。由此，GLP-1市場(chǎng)形成五虎相爭(zhēng)的局面。

禮來的艾塞那肽是我國**批準(zhǔn)上市的GLP-1受體激動(dòng)劑，商品名“百泌達(dá)”(Byetta)。據(jù)數(shù)據(jù)顯示，2015年，我國重點(diǎn)城市樣本醫(yī)院艾塞那肽市場(chǎng)為2688萬元，同比上一年增長(zhǎng)38.53%。根據(jù)2016年上半年數(shù)據(jù)預(yù)測(cè)，艾塞那肽全年市場(chǎng)增長(zhǎng)率為39.56%。

SGLT2抑制劑

鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑類藥物是*新一類具有降糖作用機(jī)制，而且還有減肥及降壓效果的藥物。2013年，強(qiáng)生公司的Canagliflozin(卡格列凈，坎格列凈，商品名：“Invokana”)率先上市，2014年1月，阿斯列康的Dapagliflozin片劑(達(dá)格列凈，達(dá)格列嗪，商品名：“Farxiga”)獲準(zhǔn)上市，同年8月，禮來/勃林殷格翰的Empagliflozin(依帕列凈片，艾格列凈片，恩格列凈片，商品名：“Jardiance”)又獲批上市，目前SGLT2抑制劑已形成了一類簡(jiǎn)稱為“格列凈”系列的藥物。

該類藥物分為SGLT1和SGLT2兩種亞型，格列凈類屬于SGLT2抑制劑類口服片劑，是通過抑制SGLT2 參與對(duì)葡萄糖重吸收來抑制血糖，強(qiáng)生和阿斯利康是這個(gè)領(lǐng)域的**者，但兩公司的產(chǎn)品仍未在中國銷售。

2015年賽諾菲與lexicon制藥達(dá)成協(xié)議，獲得了同屬列凈類的藥物Stoagliflozin的開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利，與前二品相比，其新穎之處在于能同時(shí)抑制SGLT-1和SGLT-2。雖然研究表明，SGLT-2負(fù)責(zé)大部分的葡萄糖重吸收，但是能同時(shí)抑制二者，顯然理論上藥效會(huì)更好，目前此藥的兩項(xiàng)治療1型糖尿病的Ⅲ期臨床研究都已經(jīng)達(dá)到主要終點(diǎn)，而2型糖尿病的Ⅲ期臨床研究也即將啟動(dòng)，估計(jì)距離上市不遠(yuǎn)。

另外，美國FDA還批準(zhǔn)了二甲雙胍與格列凈類藥物的復(fù)方制劑，研究證明，復(fù)合制劑具有兩種成分互補(bǔ)性的作用機(jī)制，從而推動(dòng)了這一類藥物的市場(chǎng)進(jìn)程。2014年，強(qiáng)生公司的卡格列凈/二甲雙胍(Invokamet)，阿斯列康的達(dá)格列凈/二甲雙胍復(fù)方緩釋片(Xigduo)獲得批準(zhǔn)，這兩種復(fù)方藥物改善了二甲雙胍治療方案血糖控制不佳的狀況。

責(zé)任編輯：芳芳    www.atm-sprinta.com    2016-11-11 15:36:14

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