2017年遭遇專利懸崖的六大重磅藥物

添加日期：2017年2月8日 閱讀：2417

2017年又將有一波藥物遭遇專利懸崖，這些藥物究竟是什么藥物呢？為此，小編向您推薦了善龍、葆至能、銳艾妥、擇思達、科賽斯和怡萬之。這6大品牌的全球市場情況如何，國內(nèi)從注冊生產(chǎn)情況又怎么樣呢?

頗受業(yè)內(nèi)關注的重磅藥物主要有諾華的Sandostatin LAR，默克的Vytorin，Cancidas和Invanz，百時美-施貴寶的Reyataz，以及禮來的Strattera。

小編對6大重磅藥物在美國的核心專利情況，以及國內(nèi)上市情況進行梳理以供大家參考。

NO1、Sandostatin LAR

于1998年11月25日獲美國FDA批準上市的Sandostatin LAR(中文商品名：善龍)是諾華的拳頭產(chǎn)品。善龍是一種儲庫式注射用醋酸奧曲肽微球，規(guī)格有10,20和30mg。臨床上用于治療肢端肥大癥和胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤。醋酸奧曲肽被不易降解的多聚體裝入聚合微囊中，該微囊在體內(nèi)緩慢崩解，使活性物質持續(xù)釋放，從而達到持久的血藥濃度。

醋酸奧曲肽的生物半衰期僅1.7-1.9小時，需每天注射3次，且需長期給藥，患者順應性非常差。不過，善龍可使給藥周期**至4周。與善寧(醋酸奧曲肽注射液)相比，善龍有利于提高患者的順應性，此外還可減少毒副反應。

善龍在美國的核心專利5922338*PED和5922682*PED已于2017年1月13日到期。

盡管原研公司諾華的善龍已進口中國，但價格昂貴。10,20和30mg的*高零售價分別為5720,9724和13263元。國內(nèi)目前尚無注射用醋酸奧曲肽微球同類產(chǎn)品上市，僅見長春金賽藥業(yè)有限公司向我國CFDA提出注射用醋酸奧曲肽微球的注冊申請。

來自諾華2016年的年報顯示，Sandostatin于2016年的是銷售額為16.46億美元，同比增長1%。

NO2、Vytorin

2004年7月23日，默克的Vytorin(中文商品名：葆至能)獲美國FDA批準上市，用于單純他汀治療不能控制的高血脂癥患者，適應癥為原發(fā)性高膽固醇血癥和純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)。Vytorin是一種復方片劑，由辛伐他汀和依折麥布組成。依折麥布為膽固醇吸收抑制劑，其作用于小腸細胞刷狀緣，抑制飲食和膽汁中膽固醇的吸收，從而降低了膽固醇自小腸向肝臟的運輸。辛伐他汀是一種羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑，可抑制內(nèi)源性膽固醇的合成。辛伐他汀可降低高脂血癥家兔血清、肝臟、主動脈中總膽固醇(TC)的含量，降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的作用。Vytorin可同時抑制膽固醇的合成和吸收，產(chǎn)生互補的作用機制，從而進一步降低血漿膽固醇的水平。

Vytorin在美國的核心專利RE37721*PED和RE42461*PED將于2017年4月25日到期。

默克的葆至能已于2012年5月進口中國，國內(nèi)企業(yè)對本品的關注度頗高。迄今為止，國內(nèi)已有海南通用三洋、北京萬生、四川制藥制劑、廣州南新、重慶圣華曦、齊魯制藥、浙江華海、南京先聲東元、重慶華邦和江蘇豪森等多家企業(yè)已向我國CFDA提出有關本品的注冊申請，且目前均已審評完畢。

來自EvaluatePharma的數(shù)據(jù)顯示，2016年Vytorin的全球銷售額僅11.24億美元，同比增長-10%。

NO3、Reyataz

Reyataz(中文商品名：銳艾妥)的通用名為阿扎那韋，為百時美-施貴寶拳頭產(chǎn)品。Reyataz是一種于2003年6月20日獲美國FDA批準上市的蛋白酶抑制劑(PI)。阿扎那韋是HIV-1蛋白酶的高選擇性和高效的抑制劑，通過阻斷病毒gap和gap-pol前體多聚蛋白的裂解，從而抑制病毒結構蛋白，逆轉錄，整合梅和蛋白酶的生成，使HIV-1感染的細胞釋放出非感染性的不成熟的病毒顆粒。臨床上，Reyataz與其它抗逆轉錄病毒藥物聯(lián)用治療HIV病毒感染。Reyataz具有吸收迅速(達峰時間為2.5小時)，不良反應較小的臨床優(yōu)勢。

Reyataz在美國的核心專利5849911和5849911*PED分別將于2017年6月20日和2017年12月20日到期。

本品尚未國產(chǎn)化，但百時美-施貴寶的銳艾妥已進口中國。

來自EvaluatePharma的數(shù)據(jù)顯示，2016年Reyataz的全球銷售額僅9.12億美元，同比增長-20%。

NO4、Strattera

禮來公司的Strattera(中文商品名：擇思達)于2002年11月26日獲美國FDA批準上市，臨床上用于治療兒童及成人注意力缺乏/多動癥(ADHD)。Strattera的通用名為鹽酸托莫西汀(atomoxetine hydrochloride)。Strattera是一種高度選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑(SNRI), 高度選擇性與神經(jīng)突觸前膜上的去甲腎上腺素(NE)再攝取轉運體結合，抑制NE再攝取，與其它神經(jīng)遞質親和力極低。

Strattera副作用較小，多數(shù)在治療初期發(fā)生，主要不良反應有食欲下降，失眠和疲勞。目前，Strattera已被推薦為治療ADHD一線用藥。

Strattera在美國的核心專利5658590*PED將于2017年5月26日到期。

除原研禮來的擇思達已進口中國外，國內(nèi)還有天方藥業(yè)和江蘇正大豐海兩家企業(yè)已獲鹽酸托莫西汀膠囊生產(chǎn)批文。

來自EvaluatePharma的數(shù)據(jù)顯示，2016年Strattera的全球銷售額8.55億美元，同比增長9%。

NO5、Cancidas

于2001年1月26日獲美國FDA批準的Cancidas(中文商品名：科賽斯)是**獲批上市的棘白菌素類抗真菌藥物，由默克公司研發(fā)。Cancidas的通用名是卡泊芬凈(Caspofungin)。Cancidas通過非競爭性抑制β-(1,3)-D-糖苷合成酶，破壞真菌細胞壁糖苷的合成，破壞真菌細胞壁的完整性。Cancidas對包括曲霉和念珠菌屬在內(nèi)的真菌均具有良好的抗菌作用。

Cancidas在臨床上可用于中性粒細胞減少者抗真菌經(jīng)驗治療用藥、食道念珠菌病，腹腔，胸腔念珠菌膿腫治療;或對常規(guī)應用兩性霉素B或伊曲康唑不能耐受的侵入性曲霉菌病治療。其具有廣譜抗真菌活性，具有潛在的聯(lián)合用藥的額外療效。此外，Cancidas因獨特的作用機制使其因作用機制導致的毒性的可能性很小。

Cancidas在美國的核心專利6136783和5952300將于2017年3月28日到期，而6136783*PED和5952300*PED將于2017年9月28日到期。

來自EvaluatePharma的數(shù)據(jù)顯示，2016年Cancidas的全球銷售額5.20億美元，同比增長-9%。

本品尚未國產(chǎn)化，但默克的科賽斯已進口中國。迄今為止，國內(nèi)已有南京星銀，海南錦瑞，廣州佰瑞，四川制藥制劑，上海天偉，北京四環(huán)，正大天晴，杭州中美華東，江蘇奧賽康，信泰制藥(蘇州)，遼寧海思科和江蘇恒瑞等多家企業(yè)已向我國CFDA提出有關本品的注冊申請。

NO6、Invanz

默克的Invanz(中文商品名：怡萬之)是一種β-內(nèi)酰胺類碳青霉烯類抗菌素，于2001年11月21日獲美國FDA批準上市。Invanz的通用名是Ertapenem(厄他培南)。厄他培南可抑制細菌細胞壁合成，通過與青霉素結合蛋白(PBPs)結合而發(fā)揮作用，對大腸桿菌的PBPs1a，1b，2,3,4和5具有很強的親和力，特別是PBPs2和3。厄他培南主要用于復雜性腹膜內(nèi)感染;復雜性皮膚及皮膚附件感染;社區(qū)獲得性肺炎;復雜性泌尿道感染包括腎盂腎炎;急性盆腔感染，包括產(chǎn)后子宮腹內(nèi)膜炎和流產(chǎn)感染和術后婦科感染等。

Invanz的半衰期約為4小時，可每天給藥一次，可靜脈或肌肉注射。厄他培南不經(jīng)肝臟代謝，主要由腎排泄。厄他培南具有抗菌譜廣(對革蘭陰性，陽性菌和厭氧菌均有效)，對腹腔感染尤其是腸桿菌所致感染療效優(yōu)越的特點。

此外，Invanz可更有效預防術后感染。值得一提的是，Invanz可單獨使用，可使藥物間反應降低至*小程度。因Invanz每天用藥一次，適用于門診及術后需給藥的患者。

Invanz在美國的核心專利5952323和5952323*PED將分別于2017年5月15日和2017年11月15日到期。

來自EvaluatePharma的數(shù)據(jù)顯示，2016年Invanz的全球銷售額5.15億美元，同比增長-9%。

除默克的怡萬之已進口中國外，國內(nèi)還有石藥集團歐意藥業(yè)有限公司已獲生產(chǎn)批文。

責任編輯：田月華 www.atm-sprinta.com 2017-2-8 13:37:16

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